标题:苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的构效关系研究进展
作者:焦杰;胡建强;方浩
作者机构:[焦杰] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[方浩] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[胡建强] 山东省博士伦福瑞达 更多
通讯作者:Jiao, J(jj801223@yahoo.cn)
通讯作者地址:[Jiao, J] Medicinal Chemistry Institute, School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China;
来源:中国新药杂志
出版年:2010
卷:19
期:5
页码:386-390
关键词:组蛋白去乙酰化酶; 抑制剂; 非细胞毒抗肿瘤药物; N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺; 构效关系
摘要:组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,广泛分布于各种真核细胞内并发挥着重要的生物学功能.HDAC抑制剂已成为一种新型的 非细胞毒抗肿瘤药物,其对各种实体瘤、淋巴癌和白血病细胞的生长、成熟、转移和侵袭具有良好的选择性抑制作用.大部分抑制剂是通过螯合酶催化活性中心的锌 离子来发挥抑酶活性,而苯甲酰胺类HDAC抑制剂不同于传统的异羟肟酸类抑制剂,其分子中所含有的独特的N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺的药效团结构使其具 有良好的口服生物活性和抗肿瘤活性.文中主要综述了近年来该类抑制剂的构效关系研究进展.
收录类别:CSCD;SCOPUS
Scopus被引频次:1
资源类型:期刊论文
原文链接:https://www.scopus.com/inward/record.uri?eid=2-s2.0-77953460341&partnerID=40&md5=305d21115735b24932a75502a5ffefb0
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