标题:AcrB外排泵抑制剂的设计、合成及其逆转细菌多药耐药活性研究
作者:马淑涛;
作者机构:[马淑涛]山东大学药学院药物化学教研室
会议名称:2016第十四届国际新药发明科技年会——2016第六届药物递送技术大会、2016第六届药物化学大会
来源:2016第十四届国际新药发明科技年会——2016第六届药物递送技术大会、2016第六届药物化学大会会刊
出版年:2016
关键词:外排泵抑制剂;烷氧基;萘甲酰胺;多药耐药;
摘要:临床常见的多药耐药革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌和产气肠杆菌等已成为当今细菌感染中最重要的条件致病菌,由此导致的感染是临床病人死亡率的主要因素,而介导大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌产生多药耐药性的主要机制是其细胞膜上存在过度表达的AcrAB-TolC外排系统。AcrAB-TolC外排系统由胞质融合蛋白(AcrA)、转运蛋白(AcrB)和外膜通道蛋白(TolC)组成,特别是AcrB在整个外排系统中发挥着决定性作用。如果AcrB的底物识别或能量转导功能受到抑制,则AcrAB-TolC外排系统将失去外排作用。因此,抑制AcrB的外排作用可恢复或增强现有抗菌药物的抗菌效能。鉴于此,我们...
资源类型:会议论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=BATG201611003288&DbName=IPFD2018
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