标题:盐酸洛氟普啶的合成工艺
作者:宋伟国;徐文方;杨大伟;高东圣;张晓攀
作者机构:[宋伟国] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[徐文方] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[杨大伟] 寿光富康制药有限公司, 寿光, 山东 262700, 更多
通讯作者:Xu, WF(xuwenf@sdu.edu.cn)
通讯作者地址:[Xu, W.-F] School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China;
来源:中国新药杂志
出版年:2013
卷:22
期:14
页码:1694-1696
关键词:盐酸洛氟普啶; 抗溃疡药; 可逆性质子泵抑制剂; 缩合反应; 化学合成
摘要:目的:确定并优化盐酸洛氟普啶的合成工艺。方法:以硝酸胍为原料,经与2-甲基乙酰乙酸乙酯发生闭环反应制得2-氨基-4-羟基-5,6-二甲基嘧啶(3 ),(3)经三氯氧磷氯化后与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合得2-氨基-4-[3,4-二氢-1-甲基-2(1H)-异喹啉基]-5,6-二 甲基嘧啶(5),5再经乙酰化、与对溴氟苯缩合、及去乙酰化后成盐即得目标产物。结果:目标产物的化学结构经熔点(mp)、核磁共振氢谱(1H-NMR) 和质谱(MS)确证。结论:本工艺操作简单,总收率由60%提高至71%,适合工业化生产。
收录类别:CSCD;SCOPUS
资源类型:期刊论文
原文链接:https://www.scopus.com/inward/record.uri?eid=2-s2.0-84881268355&partnerID=40&md5=33f6e9b242a9a915c2f61b0f0bbde174
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