标题:1.1类抗血栓新药维卡格雷的临床前研究
作者:孙宏斌;焦波;王逸平;钟大放;陈笑艳;马璟;吕伏生;单佳祺;张秀玲;刘彩;龚彦春;刘雪芳;
作者机构:[孙宏斌;焦波;王逸平;钟大放;陈笑艳;马璟;吕伏生;单佳祺;张秀玲;刘彩;龚彦春;刘雪芳]中国药科大学药物科学研究院;[孙宏斌;焦波;王逸平;钟大放;陈笑艳;马璟;吕伏生 更多
会议名称:第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
来源:第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集
出版年:2015
关键词:氯吡格雷抵抗;CYP2C19;维卡格雷;临床前研究;血小板聚集
摘要:氯吡格雷是临床上广泛使用的抗血小板药物,曾是全球第二大畅销药。该药需经肝酶CYP2C19代谢激活而发挥抗血栓疗效(图1)。然而,在包括中国人在内的东亚人群中,约有15%是CYP2C19弱代谢基因携带者~([1])。CYP2C19弱代谢患者如服用氯吡格雷,可导致\"氯吡格雷抵抗\"及其诱发的严重心血管事件(如支架内血栓形成导致的急性心肌梗死等)~([2])。为此,FDA于2010年对氯吡格雷予以警告。针对氯吡格雷的主要临床缺陷,维卡格雷的新药设计理念是采用人体内广泛存在的酯酶代谢来避开肝脏CYP2C19代谢途径~([3])。临床前药代动力学研究表明,维卡格雷的第一步水解代谢是由酯酶(尤其是肠道酯酶h...
资源类型:会议论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=YYWS201510002042&DbName=CPFD2016
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