标题:曲司氯铵的合成工艺研究
作者:宋伟国;杨大伟;高东圣;夏艳;陈禹;方浩
作者机构:[宋伟国] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[陈禹] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[方浩] 山东大学药学院药物 更多
来源:中国药物化学杂志
出版年:2016
卷:26
期:5
页码:394-396
关键词:曲司氯铵; 尿失禁; M-受体拮抗剂; 催化转移氢化; 化学合成
摘要:目的确定并优化曲司氯铵的合成工艺。方法以alpha-去甲托品醇(2)为原料,经与氯甲酸乙酯发生甲酰化反应制得N-乙氧羰基托品醇(3),3在二环己 基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的作用下与二苯羟乙酸发生酯化反应得到N-乙氧羰基二苯羟乙酸托品酯(4),4经甲酸铵/钯-炭催化氢转移还原体系去除乙氧 羰基得到二苯羟乙酸去甲托品酯(5),5与1,4-二氯丁烷缩合成环即得目标物曲司氯铵。结果目标物的化学结构经~1H-NM R谱确证且纯度达到99.5%(HPLC法)。结论该法操作简便,总收率为52%(以alpha-去甲托品醇计),适合工业化生产。
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=ZGYH201605008&DbName=CJFQ2016
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