标题:新型阿魏酸衍生物的合成及药理活性研究
作者:毛近隆;林翠霞;周洪雷;冉祥凯;孙蓉;
作者机构:[毛近隆;林翠霞;周洪雷;冉祥凯;孙蓉]山东中医药大学药学院;[毛近隆;林翠霞;周洪雷;冉祥凯;孙蓉]山东中医药大学护理学院;[毛近隆;林翠霞;周洪雷;冉祥凯;孙蓉]山东 更多
来源:山东中医药大学学报
出版年:2014
期:03
页码:260-262+269
关键词:阿魏酸;;4-羟基苯丙烯酸;;非甾体抗炎药物;;环氧合酶;;心血管安全性
摘要:目的:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,也使心血管风险加大,以中药活性成分为先导化合物设计药物分子,以提高其心血管安全性。方法:以阿魏酸的核心结构为先导化合物,设计合成新型阿魏酸衍生物,并进行初步的抗炎活性和心肌毒性实验。结果:代表性化合物CMY和CMZ具有显著的抗炎活性,二甲苯致鼠耳肿胀抑制率分别为45.29%和24.11%,且其心肌毒性未观察到。结论:NSAIDs药物抑制COX-2的同时,保持了PGI2与TXA2的相对平衡,促进了内源性NO的表达,有利于提高其心血管安全性。
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=SDYX201403030&DbName=CJFQ2014
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