标题:含烷氧基取代的三唑类结构的尿酸转运体1抑制剂的高效合成方法
作者:田禾;吴景卫;刘钰强;谢亚非;王建武;赵桂龙;
作者机构:[田禾] 山东大学化学与化工学院, 济南, 山东 250100, 中国.;[王建武] 山东大学化学与化工学院, 济南, 山东 250100, 中国.;[吴景卫] 天津药物研究院, 天津市新药设 更多
通讯作者:Zhao, G(zhao_guilong@126.com)
通讯作者地址:[Wang, JW]Shandong Univ, Sch Chem & Chem Engn, Jinan 250100, Shandong, Peoples R China;[Zhao, GL]Tianjin Inst Pharmaceut Res, Tianjin Key Lab Mol Desi 更多
来源:有机化学
出版年:2017
卷:37
期:7
页码:1748-1756
DOI:10.6023/cjoc201701038
关键词:URAT1抑制剂;;痛风;;高尿酸血症;;合成路线;;芳香族亲核取代反应;;CuCl催化
摘要:含烷氧基取代的三唑类结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂3-(4-(4-环丙基萘-1-基)-5-甲氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基)丙酸(1a)和3-[4-(4-环丙基萘-1-基)-5-乙氧基-4H-1,2,4-三唑-3-基]丙酸(1b)是一类重要的药物先导化合物,但是其现有合成路线收率非常低(1a和1b的总收率分别为3.3%和3.0%),为了对其进行进一步的构效关系研究,需要收率高的路线.经过详细研究发现了两条高效的合成路线(A和B),分别以CuCl催化的醇钠对溴代三唑进行芳香族亲核取代反应和醇钠直接对甲磺酰基取代的三唑进行芳香族亲核取代反应作为关键反应,并对重要步骤的反应条件进行深入...
收录类别:CSCD;SCOPUS;SCIE
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资源类型:期刊论文
原文链接:https://www.scopus.com/inward/record.uri?eid=2-s2.0-85028568524&doi=10.6023%2fcjoc201701038&partnerID=40&md5=3f6a256ffe417e0415f05773ea63ea5c
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