标题:西达本胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价
作者:张祥娜;何峰;张秋琼;吕佳徽;徐阿娜;虞成功;曲颖;吴敬德
作者机构:[]山东大学药学院化学生物学教育部重点实验室,济南250012,中国
通讯作者:Wu, JD
通讯作者地址:[Wu, JD]Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Key Lab Chem Biol, Minist Educ, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
来源:有机化学
出版年:2019
卷:39
期:7
页码:1983-1989
DOI:10.6023/cjoc201812036
关键词:[4044547]西达本胺;[100477197]HDACS;[5199558]抗肿瘤活性;[7467160]苯甲酰胺;
摘要:以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,以提高与Zn^2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,(E)-N-(4-氨基-6-氟-[1,1\'联苯]3-基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺(7i)和(E)-N-(2-氨基-4-氟-5-(噻吩-2-基)苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺基)甲基)苯甲酰胺(7j)抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路.
收录类别:CSCD;SCOPUS;SCIE
资源类型:期刊论文
原文链接:qikan.cqvip.com/Qikan/Article/Detail?id=7002719719
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