标题:新药研发实例------新型4-噻唑烷酮类抗癌先导化合物
作者:刘小军;闫兵
作者机构:[刘小军] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[闫兵] 山东大学化学与化工学院, 济南, 山东 250100, 中国
来源:山东大学学报. 理学版
出版年:2010
卷:45
期:5
页码:1-5
关键词:组合化学; 噻唑烷酮; 选择性; 抗肿瘤
摘要:以噻唑烷酮化合物为例,介绍了先导化合物的研发过程. 运用组合化学的方法设计并合成了小分子化合物库,用以发现和优化先导化合物. 用肺癌细胞、抗药性肺癌细胞和正常细胞进行高通量筛选,发现了选择性杀伤抗药性肺癌细胞的化合物. 作用机制研究表明活性化合物抑制微管蛋白,将细胞阻滞在G2/M期且可诱导细胞凋亡和自噬,其抗癌活性不依赖于P-糖蛋白. 这类先导化合物具有良好的细胞膜通透性,体内试验表明其可有效抑制肿瘤的生长. 对60个人体肿瘤细胞系的筛选中,发现这类先导化合物具有广谱的抗癌活性,将在未来癌症治疗研究中起到重要的作用
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=SDDX201005001&DbName=CJFQ2010
TOP