标题:噻二唑类肽衍生物的合成及抗肿瘤增殖活性研究
作者:梁涛;李嘉杰;方金玉;刘婷婷;方浩
作者机构:[梁涛] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[李嘉杰] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[方金玉] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[刘 更多
通讯作者:Fang, H(haofangcn@sdu.edu.cn)
通讯作者地址:[Fang, H]Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Dept Med Chem, Jinan 250012, Peoples R China.
来源:有机化学
出版年:2016
卷:36
期:12
页码:2895-2905
DOI:10.6023/cjoc201606017
关键词:噻二唑类肽衍生物;抗肿瘤增殖活性;前列腺癌细胞(PC-3细胞);
摘要:以取代的苯乙酸、2-氨基硫脲为起始原料,经多步反应制备了一系列结构新颖的噻二唑类肽衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS确证.目标化合物应用3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)法初步测试了抑制人白血病细胞(K562细胞)及前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性,结果表明大部分目标化合物具有良好的抗肿瘤细胞增殖活性.针对5个活性目标化合物又进行了三株肿瘤细胞的深入活性评价,发现目标化合物(S)-(2-((1-((5-(1,1'-联苯-4-基甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基)氨基)-1-氧亚基-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-氧亚基乙基)氨基甲酸叔丁酯(6d)的活性最好,其抑制前列腺癌细胞(PC-3细胞)增殖的活性优于阳性药AT-101.
收录类别:CSCD;SCOPUS;SCIE
资源类型:期刊论文
原文链接:https://www.scopus.com/inward/record.uri?eid=2-s2.0-85009876410&doi=10.6023%2fcjoc201606017&partnerID=40&md5=22041e478eb10cc2b3eed6f6eee32842
TOP