标题:G蛋白偶联受体的信号通路多样性及药物开发
作者:杨照; 肖鹏; 于晓; 孙金鹏
作者机构:[杨照]山东大学基础医学院, 济南, 山东 250012, 中国;[肖鹏]山东大学基础医学院, 济南, 山东 250012, 中国;[于晓]山东大学基础医学院, 济南, 山东 250012, 中国; 更多
来源:中国科学. 生命科学
出版年:2018
卷:48
期:11
页码:1238-1244
关键词:G蛋白偶联受体; 基因组编码
摘要:G蛋白偶联受体(G protein-coupled; receptor,GPCR)是人类基因组编码的最大膜蛋白家族,包含视紫红质样受体、分泌素受体、谷氨酸类受体、黏附类受体和Frizzled/Tas; te2受体等5个大类共800多个受体成员.GPCR受体家族的概念是由杜克大学的Lefkowitz教授和斯坦福大学的Kobilka在1986年首次; 提出.Lefkowitz与Kobilka等人在克隆beta肾上腺素受体后,将其序列与视紫红质进行比较,发现二者具有相似的7次跨膜拓扑结构,他们随; 即提出所有7次跨膜受体都可能具有偶联G蛋白能力的假说.目前认为,GPCR的共同结构特点是具有保守的7次跨膜alpha螺旋,通过3个胞内环和3个胞; 外环相连,其N-末端和C-末端分别在细胞外和细胞内.细胞膜表面的GPCR可以感受胞外信号刺激,包括激素、神经递质、脂肪酸、离子和光等,进而激活细; 胞内的信号通路,引发细胞响应,行使多种生理功能.GPCR几乎参与人体内目前已知的所有生理活动,是重要的药物靶点,目前约有33%的临床药物直接作用; 于GPCR.正是因为GPCR在药物开发和药理研究中的重要性,相关研究一直是药理学和医学的研究热点.关于GPCR的研究已经获得10次诺贝尔奖,最近; 的一次由Lefkowitz教授和Kobilka教授于2012年共同获得.
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=JCXK201811012&DbName=CJFQ2018
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