标题:靶向HIV-1逆转录酶溶剂界面柔性位点的抗艾滋病药物先导物的发现
作者:展鹏;康东伟;黄伯世;陈文敏;李潇;陈绪旺;张凌子;田野;刘新泳;
作者机构:[展鹏;康东伟;黄伯世;陈文敏;李潇;陈绪旺;张凌子;田野;刘新泳]山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室 更多
会议名称:中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会
来源:中国药学会第十三届青年药学科研成果交流会论文集
出版年:2016
关键词:HIV-1;逆转录酶;艾滋病;非核苷逆转录酶抑制剂;药物设计
摘要:HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的重要组成部分。但是,NNRTIs存在易产生耐药性、药代动力学性质不佳等缺点,因此研发新一代NNRTIs依然是当前抗艾滋病药物研发的热点领域。NNRTIs结合位点的高度柔性与\"蛋白溶剂界面\"的存在为新结构骨架的发现及结构修饰提供了广阔的化学空间。\"蛋白溶剂界面\"是引入不同的取代基以提高亲和力、改善理化性质、优化药代动力学特性的有利位点。近几年,我们课题组通过靶向HIV-1逆转录酶溶剂界面对多类非核苷类抑制剂进行了系统的结构优化,发现了具有临床应用前景的药物先导物,并探讨了构效关系。本文介绍了最新的研究成果。
资源类型:会议论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=YYWS201609002135&DbName=CPFD2017
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