标题:lesinurad的合成工艺研究
作者:田禾;蔡文卿;谢亚非;刘钰强;魏鹏;高志刚;汤立达;徐为人;赵桂龙;
作者机构:[田禾;蔡文卿;谢亚非;刘钰强;魏鹏;高志刚;汤立达;徐为人;赵桂龙]天津药物研究院有限公司天津市新药设计与发现重点实验室;[田禾;蔡文卿;谢亚非;刘钰强;魏鹏;高志刚 更多
来源:现代药物与临床
出版年:2015
期:01
页码:1-7
DOI:10.7501/j.issn.1674-5515.2015.01.001
关键词:lesinurad;;URAT1抑制剂;;合成工艺;;高尿酸血症;;痛风
摘要:目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(7)的方法。结果合成了目标化合物,并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构,此路线所得产品收率为18.2%,质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线,大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线,并获得了一种产率...
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=GWZW201501002&DbName=CJFQ2015
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