标题:阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂的制备及释药性评价
作者:陈士雷;张杰;黄桂华
作者机构:[陈士雷] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[张杰] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[黄桂华] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国 更多
通讯作者:Huang, GH(hghyj@sedu.edu.cn)
通讯作者地址:[Huang, G.-H] School of Pharmaceutical Sciences, Shandong UniversityChina;
来源:中国药学杂志
出版年:2016
卷:51
期:12
页码:1014-1020
DOI:10.11669/cpj.2016.12.012
关键词:复方肠溶微丸; 阿司匹林; 埃索美拉唑镁; 释放度; 水杨酸
摘要:目的制备阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂,并进行体内外释药评价。方法采用挤出-滚圆法制备阿司匹林含药丸芯; 采用流化床包衣上药法制备埃索美拉唑镁含药丸芯; 采用流化床包衣法,将2种含药微丸分别外包肠溶层制得肠溶微丸,通过含量测定确定装量,将其灌装于1号胶囊中即得复方肠溶微丸胶囊剂; 体外以释放百分率评价其释药性; 体内以大鼠为研究对象,通过药物动力学参数评价其体内释药行为。结果复方肠溶胶囊剂在0.1 mol·L~(-1)盐酸溶液中,2种药物在2 h内累积释放百分率均小于5%; 在pH 6.8 PBS中,阿司匹林在45 min累积释放百分率大于70%,埃索美拉唑镁30 min累积释放百分率大于80%; 体内阿司匹林血浆中代谢物水杨酸的t_(1/2) = 9.47 h、MRT_(0-) = 14.43 h、t_(max) = 3.00 h、rho_(max) = 51.34 mg·L~(-1)、AUC_(0-24) = 703.39 mg·h·L~(-1)、AUC_(0-) = 860.52 mg·h·L~(-1); 埃索美拉唑镁的t_(1/2) = 3.72 h 、MRT_(0-) = 7.44 h、t_(max) = 1.50 h、rho_(max) = 2.71 mg·L~(-1)、AUC_(0-24) = 11.89 mg·h·L~(-1)、AUC_(0-) = 13.79 mg·h·L~(-1)。结论复方肠溶微丸胶囊剂处方组成合理、制备工艺重现性良好,药物定位于肠道释放,埃索美拉唑镁拮抗阿司匹林胃肠道副作用,更好地 发挥阿司匹林抗血栓的作用。
收录类别:CSCD;SCOPUS
资源类型:期刊论文
原文链接:https://www.scopus.com/inward/record.uri?eid=2-s2.0-84979243015&doi=10.11669%2fcpj.2016.12.012&partnerID=40&md5=4d35ac3b14331be72b086a13cd84a8d7
TOP