标题:N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性
作者:吕明君; 李雯; 杨新颖; 方浩
作者机构:[吕明君]山东大学药学院药物化学教研室, 济南, 山东 250012, 中国;[李雯]山东大学药学院药物化学教研室, 济南, 山东 250012, 中国;[杨新颖]山东大学药学院药物化 更多
通讯作者:Fang, Hao;Fang, H
通讯作者地址:[Fang, H]Shandong Univ, Sch Pharmaceut Sci, Dept Med Chem, Jinan 250012, Shandong, Peoples R China.
来源:高等学校化学学报
出版年:2019
卷:40
期:2
页码:254-261
DOI:10.7503/cjcu20180573
关键词:嘌呤衍生物; 合成; 抗肿瘤活性
摘要:合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C; NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2; 位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞; (K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Ro; scovitine.
收录类别:EI;CSCD;SCIE
资源类型:期刊论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=GDXH201902008&DbName=CJFQ2019
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