标题:新型吡啶骈嘧啶酮类衍生物的设计、合成与生物活性评价
作者:高萍;张凌子;孙林;展鹏;刘新泳;
作者机构:[高萍;张凌子;孙林;展鹏;刘新泳]山东大学药学院药物化学研究所
会议名称:中国化学会第30届学术年会-第二十八分会:化学生物学
来源:中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会:化学生物学
出版年:2016
关键词:HIV-1;CuAAC;吡啶骈嘧啶酮;整合酶
摘要:优势杂环结构的结构多样性修饰是发现抗病毒活性分子的重要途径。近期,我们课题组基于具有金属螯合作用的N-羟基吡啶骈嘧啶酮类结构骨架,通过简单高效的CuAAC(Cu(Ⅰ)Catalyzed Huisgen Azide-Alkyne Cycloaddition)反应合成了一系列吡啶骈嘧啶酮类衍生物。细胞水平的生物活性实验表明,部分被测化合物可有效抑制HIV-1(ⅢB)的复制。其中,活性最好的化合物EC_(50)达到0.92μM,且抑酶活性实验初步确定该类化合物的作用靶标为HIV-1整合酶,证明该类化合物可被进一步开发为新型高效HIV-1整合酶抑制剂。初步的构效关系和分子模拟研究为进一步地结构修饰提供...
资源类型:会议论文
原文链接:http://kns.cnki.net/kns/detail/detail.aspx?FileName=ZGHY201607037040&DbName=CPFD2017
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