标题:依鲁替尼合成路线图解
作者:丁永正;江余祺;徐文方
作者机构:[丁永正] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[江余祺] 山东大学药学院药物化学研究所, 济南, 山东 250012, 中国.;[徐文方] 山东大学药学院 更多
来源:中国药物化学杂志
出版年:2016
卷:26
期:1
页码:71-73
关键词:氨基; 抗肿瘤药依鲁替尼; 抗癌
摘要:抗肿瘤药依鲁替尼(ibrutinib,1)化学名称为1-[(3R) -3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基) -1H-吡唑并[3,4 -d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮,分子式: C_(25)H_(24)N_6O_2,CAS登记号: 936563-96-1。依鲁替尼是由Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年12月在美国上市,2014年10月在欧洲上市,但尚未在国内 上市,其专利保护期至2026年12月。依鲁替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,该药通过与靶蛋白BTK活性位点的半胱氨酸残基(Cys 481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适合于肿瘤生长的淋巴组织。该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma, MCL) 、慢性淋巴细胞白血病(CLL) 、携带del17p突变的慢性淋巴细胞白血病的治疗。最新研究表明,依鲁替尼对一系列的B细胞淋巴瘤具有耐药性和活性,同时依鲁替尼还具有抑制白介素-2 诱导的T细胞激酶(ITK)的活性,故该药具有广阔的研究和开发前景。本文作者根据不同的起始原料和路线对依鲁替尼的制备方法进行综述,合成路线图见图1 。
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
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