标题:多拉韦林合成路线图解
作者:于钊;展鹏;刘新泳
作者机构:[于钊] 山东大学药学院药物化学研究所, 化学生物学教育部重点实验室, 济南, 山东 250012, 中国.;[展鹏] 山东大学药学院药物化学研究所, 化学生物学教育部重点实验 更多
来源:中国药物化学杂志
出版年:2016
卷:26
期:1
页码:74-76
关键词:多拉韦林; 甲基; 氯
摘要:多拉韦林(doravirine,MK-1439,1)化学名为3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3 -基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟甲基) -3-吡啶基]氧基]苯甲腈,CAS登记号为1338225-97-0。该药是默克公司开发的新一代HIV非核苷类逆转录酶抑制剂,对HIV-1野生株和 耐药突变株都有较强的抑制活性,其活性优于现有的非核苷类药物。多拉韦林目前正处于Ⅲ 期临床试验阶段。药动学和安全性考察结果表明,其在人体内具有良好的药动学性质,能够满足每日一次给药,单剂量1 200 mg,或连续10 d,每天750 mg,受试者都表现出很好的耐受性。实验发现,治疗组药物相关不良事件总发生率较低,除了头疼,并没有皮疹和中枢神经系统事件发生。多拉韦林有望成为新一 代抗艾滋病药物。
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
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