标题:乐伐替尼合成路线图解
作者:王雪;徐文方;吴敬德
作者机构:[王雪] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[徐文方] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国.;[吴敬德] 山东大学药学院, 济南, 山东 250012, 中国 更多
来源:中国药物化学杂志
出版年:2016
卷:26
期:2
页码:157-159
关键词:乐伐替尼; 路线; 图解
摘要:乐伐替尼(lenvatinib,l,别名E7080),化学名为4-[3-氯-4(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺,分子式 C_(21)H_(19)ClN_4O_4,分子量522.96,CAS登记号417716-92-8。该药是由日本卫材(Eisai)公司开发的一种口 服多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,研究表明,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体 的激酶活性,包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRalpha;、KIT和RET。该药于2015年2月13日获美国FDA 批准上市,商品名为Lenvima,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。在欧盟和日本也将乐伐替尼指定用于治 疗分化型甲状腺癌。本文根据不同的起始原料和路线对乐伐替尼的制备方法进行综述,合成路线图见图1。
收录类别:CSCD
资源类型:期刊论文
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